CRGDfK

一、基本信息

英文名称：cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 中文名称：环（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - D - 苯丙氨酸 - 赖氨酸）- 硫代乙酰酯三氟乙酸盐 氨基酸序列：cyclo(Arg-Gly-Asp-{D-Phe}-Lys)-{Ac-SCH₂CO} 单字母序列：c(RGDf-K(Ac-SCH₂CO)) 三字母序列：cyclo(arg-gly-asp-dphe-lys(ac-sch2co)) 分子量：719.81 分子式：C₃₁H₄₅N₉O₉S 等电点：暂无公开数据 CAS 号：393781-65-2 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 是一种环状多肽结构，其核心序列为 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸） ，这一序列在细胞黏附、信号传导等过程中起着关键作用。D - 苯丙氨酸和赖氨酸进一步构成环状结构，增强了多肽的稳定性和特异性 。硫代乙酰基（Ac-SCH₂CO）的引入则赋予了该多肽独特的化学性质和潜在的应用价值。

三、功能应用

该多肽对整合素（integrins）具有选择性亲和力。整合素是一类细胞表面受体，在细胞黏附、迁移、增殖和分化等过程中发挥重要作用。由于许多肿瘤细胞及肿瘤血管内皮细胞表面高度表达特定的整合素亚型，如 αvβ3 ，cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 能够利用其对整合素的亲和性，特异性地结合到肿瘤细胞或肿瘤血管内皮细胞表面 。基于此，它可以修饰近红外（NIR）荧光探针，用于癌症靶向成像，帮助医生更准确地检测肿瘤的位置、大小和转移情况 。同时，在药物研发领域，也可将其连接到药物载体（如纳米颗粒）上，实现肿瘤的靶向药物递送，提高药物疗效并降低对正常组织的毒副作用。

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四、研究进展

目前，关于 cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 的研究主要集中在癌症诊断和治疗领域。在癌症靶向成像方面，研究人员不断探索其与不同荧光探针结合后的成像效果及稳定性 。有研究对比了 cRGDfK 肽探针与附加屏蔽七甲川花菁染料（S775Z）用于癌症近红外荧光成像的效果 。在靶向药物递送方面，通过将其与聚合物纳米颗粒结合，如利用界面活性辅助表面功能化（IAASF）技术将其连接到聚（D，L - 丙交酯 - 共 - 乙交酯）（PLGA）纳米颗粒表面，已在细胞实验和动物模型中验证了其能有效提高纳米颗粒在肿瘤组织的积累和滞留。

五、溶解保存

溶解：可根据具体实验需求，选择合适的溶剂进行溶解。常见的溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、水（需考虑其溶解性和稳定性）等 。在溶解过程中，应注意缓慢加入溶剂并充分搅拌或超声处理，以促进多肽的溶解。 保存：建议将产品保存在 - 20℃的低温环境下，干燥、避光保存，以确保其稳定性和活性。避免频繁冻融，因为这可能会导致多肽的降解和活性丧失。

六、相关多肽

与 cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 结构或功能相关的多肽包括线性 RGD 多肽以及其他含有 RGD 序列的环状多肽。线性 RGD 多肽虽然也能与整合素结合，但由于其结构的灵活性，亲和力和稳定性相对较低 。其他环状 RGD 多肽在结构和功能上与 cRGDfK-Thioacetyl Ester TFA 有一定相似性，但由于氨基酸组成和修饰的差异，在整合素亲和力、体内稳定性和功能应用方面可能存在差异。

七、相关文献

[1] Toti US, et al. Interfacial activity assisted surface functionalization: A novel approach to incorporate maleimide functional groups and cRGD peptide on polymeric nanoparticles for targeted drug delivery. Mol Pharm. 2010 Aug 2;7(4):1108 - 1117.

[2] Gamage RS, et al. Comparison of cRGDfK peptide probes with appended shielded heptamethine cyanine dye (S775Z) for near infrared fluorescence imaging of cancer. ACS Omega. 2021 Oct 30;6(44):30130 - 30139.

发布于：湖北省